Клоназепам для чего назначают

Аналогичные средства

Активное вещество – клоназепам.

Выпускается в форме таблеток, дозировка которых может быть 0,5 или 2 мг. Первый вариант – это плоские светло-оранжевые таблетки с крестообразной чертой. Второй вариант (по 2 мг) – белые пилюли с крестообразной риской, двоякоплоские. Выпускаются по 30 штук.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Полные аналоги Клоназепама:

  1. Клонотрил;
  2. Ривотрил.

Аанксиолитики — аналоги по действию:

  1. Мексифин;
  2. Фенибут;
  3. Афобазол;
  4. Мебикс;
  5. Мебикар;
  6. Неурол;
  7. Ипронал;
  8. Диазепекс;
  9. Элзепам;
  10. Валиум Рош;
  11. Напотон;
  12. Гидроксизин;
  13. Тазепам;
  14. Алпрокс;
  15. Грандаксин;
  16. Ксанакс ретард;
  17. Алпразолам;
  18. Либракс;
  19. Тенотен детский;
  20. Ксанакс;
  21. Ноофен;
  22. Феназепам;
  23. Лорафен;
  24. Седуксен;
  25. Анвифен;
  26. Золомакс;
  27. Диапам;
  28. Хелекс;
  29. Транксен;
  30. Апаурин;
  31. Реланиум;
  32. Диазепам;
  33. Тофизопам;
  34. Алзолам;
  35. Сибазон;
  36. Бромидем;
  37. Кассадан;
  38. Элениум;
  39. Мексиприм;
  40. Лорам;
  41. Тенотен;
  42. Нозепам;
  43. Лексотан;
  44. Атаракс;
  45. Релиум;
  46. Адаптол.

Препарат Клоназепам изготавливается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь. Они имеют круглую форму, плоскую поверхность, белый или белый с кремовым оттенком цвет. Таблетки расфасованы в блистере по 30 штук. Картонная пачка содержит 1 блистер и аннотацию.

При одновременном применении с некоторыми другими лекарственными средствами могут развиваться реакции взаимодействия:

  • Алкоголь провоцирует развитие приступа эпилепсии.
  • Препараты ингибиторы печеночных ферментов (циметидин) усиливают терапевтическое действие клоназепама.
  • Средства индукторы печеночных ферментов ослабляют действие препарата.
  • На фоне использования препарата Клоназепам возможно повышение концентрации в крови фенитоина и примидона.
  • Клоназепам усиливает терапевтические эффекты снотворных, седативных средств, анестетиков.

Клоназепам был утвержден в Соединенных Штатах в качестве дженерика в 1997 году и в настоящее время производится и продается несколькими компаниями.
Клоназепам выпускается в виде таблеток (0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг) и растворяющихся во рту таблеток (0,25 мг, 0,5 мг), раствора для перорального применения (капли), и в виде раствора для инъекции или внутривенного вливания.

Названия брендов

Клоназепам продается под торговым наименованием Rivotril от компании Roche в Аргентине, Австралии, Австрии, Бельгии, Болгарии, Бразилии, Канаде, Колумбии, Коста-Рике, Хорватии, Чехии, Дании, Германии, Венгрии, Ирландии, Италии, Китае, Нидерландах , Норвегии, Португалии, Перу, Румынии, Южной Африке, Испании, Турции и Соединенных Штатах; Linotril и Clonotril в Индии, Южной Корее и других частях Европы; и под торговым наименованием Klonopin от компании Roche в Соединенных Штатах. Другие названия, такие как Clonoten, Ravotril, Rivatril, Rivotril, Iktorivil, Clonex, Paxam, Petril, Naze и Kriadex, известны по всему миру.

Торговые названия

Клоназепам

Clonazepamum (

Clonazepami)

5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

Название Значение Индекса Вышковского
®
Клоназепам 0.0272
Ривотрил 0.0115
Клонотрил 0.0008

Фармакологическая группа вещества Клоназепам

Клоназепам является химическим производным бензодиазепина. Он оказывает несколько терапевтических эффектов:

  • Противосудорожное действие.
  • Снижение тревожных проявлений.
  • Седативный терапевтический эффект.
  • Снижение тонуса поперечнополосатой скелетной мускулатуры.

Механизм развития терапевтических эффектов связан с воздействием клоназепама на различные структуры центральной нервной системы, в частности лимбическую систему, гипоталамус. Соединение снижает активность норадренергических, допаминергических, холинергичсеких и серотонинергических групп нейронов. Также клоназепам увеличивает чувствительность определенных специфических рецепторов к тормозящему влиянию нейромедиатора гамма-аминомасляная кислота.

После приема таблетки внутрь действующее вещество быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Оно преимущественно метаболизируется в печени и выводится с мочой.

Противопоказания

От чего помогают таблетки Клоназепам?

Официальные показания к применению лекарства:

  • атонические атаки, при которых мышечные волокна резко расслабляются. Во время таких приступов пациенты могут внезапно падать на пол при сохранении сознания. Иногда происходит падение тонуса сфинктеров, в результате чего непроизвольно выделяются моча и/или кал;
  • эпилептический статус или припадки у взрослых и детей;
  • органические поражения головного мозга, приводящие к бессоннице;
  • неврологические заболевания, сопровождающиеся хождением во сне;
  • синдром Веста – нарушение психомоторного развития в результате врожденной патологии головного мозга. Заболевание нередко приводит к летальному исходу;
  • некоторые виды судорожного синдрома, проявляющиеся в гипертонусе мышц. Это может быть приступ на фоне острого алкогольного отравления;
  • фобии разного типа у пациентов старше 18 лет;
  • патологическое повышение мышечного тонуса;
  • психомоторное перевозбуждение;
  • проявления абстинентного синдрома на фоне хронического алкоголизма. Препарат эффективен при борьбе с тремором, возбуждением, галлюцинациями, признаками алкогольного делирия;
  • судороги приветствия, которые чаще всего возникают у младенцев. Они обусловлены спазмом мышц шеи, проявляются в виде кивающих движений головой, подергиваний глаз;
  • острый маниакальный психоз на фоне аффективного биполярного расстройства;
  • панические расстройства, которые сопровождаются внезапными приступами необоснованного страха, тревоги, агрессии.
  • Острая алкогольная интоксикация, сопровождающаяся ослаблением жизненно важных функций;
  • Шок;
  • Угнетение дыхательного центра;
  • Острый приступ закрытоугольной глаукомы или предрасположенность к заболеванию;
  • Острые отравления снотворными препаратами или наркотическими анальгетиками;
  • Период лактации;
  • Миастения;
  • Беременность;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Тяжелая депрессия (возможны суицидальные наклонности);
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Кома;
  • Возраст до 18 лет при лечении пароксизмального страха;
  • Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно прогрессирование дыхательной недостаточности);
  • Нарушения сознания.

Клоназепам для чего назначают

С особой осторожностью Клоназепам назначают пожилым людям, пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, атаксией, эпизодами ночных апноэ, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью (особенно в период острого ухудшения).

Основным медицинским показанием для приема таблеток Клоназепам является снижение выраженности тонических и клонических судорог поперечнополосатой мускулатуры при различных патологических состояниях.

для взрослых

Медицинскими показаниями для приема таблеток Клоназепам у взрослых людей являются следующие патологические состояния:

  • Все формы (миоклоническая, генерализованная, акинетическая, фокальная, субмаксимальная) эпилепсии.
  • Сложны и простые очаговые эпилептические приступы.
  • Типичные и нетипичные малые приступы (petit mal).
  • Первичные и вторичные тонико-клонические судороги в виде приступов (grand mal).
  • Состояние моторного возбуждения, сопровождающееся приступами миоклонических и клонических судорог.
  • Простые приступы судорог, которые преимущественно имеют вторичное происхождение.
  • Синдром Ленокса-Гасто.
  • Синдром пароксизмальной тревоги, страха, различных фобий.

для детей

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Применение препарата для детей не рекомендуется, что связано с невозможностью точного определения дозировки.

Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин противопоказано.

Выделяются следующие патологические и физиологические состояния организма, при которых прием таблеток Клоназепам противопоказан:

  • Индивидуальная непереносимость любых производных бензодиазепинов.
  • Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.
  • Резкая мышечная слабость (миастения).
  • Выраженная дыхательная недостаточность.
  • Угнетение дыхательного центра.
  • Значительное снижение функциональной активности печени или почек.
  • Беременность и период лактации.
  • Возраст пациента до 18 лет.

С осторожностью препарат применяется при алкогольной зависимости, открытоугольной глаукоме, хронической дыхательной недостаточности.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

Применения и дозы

Таблетки Клоназепам предназначены для приема внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

для взрослых

Начальная терапевтическая доза для взрослых людей составляет 0,5 мг в 2-3 приема. По мере необходимости для достижения достаточного терапевтического эффекта она может постепенно, медленно увеличиваться и достигать 4-8 мг в течение нескольких недель. Курс терапии и дозировки устанавливаются лечащим врачом индивидуально.

для детей

В детском возрасте лекарственное средство не применяется.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Клоназепам уменьшает уровни карбамазепина, 9) и, аналогичным образом, уровень клоназепама снижается при использовании карбамазепина. Азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, могут ингибировать метаболизм клоназепама. Клоназепам может повлиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). 10)».

Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] В свою очередь, фенитоин может понизить уровни клоназепама в плазме крови за счет увеличения скорости вывода клоназепама из организма примерно на 50% и уменьшения его полувыведения на 31%. Клоназепам увеличивает уровни примидона и фенобарбитала.

Комбинированное применение клоназепама с некоторыми антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, седативными антигистаминными препаратами, опиатами, нейролептиками, небензодиазепинами, такими как золпидем, и алкоголем, может привести к усилению седативного действия.

Беременность

Существует ряд медицинских доказательств различных пороков развития, например, деформаций сердца или лица, при использовании клоназепама на ранних сроках беременности; однако, эти данные не являются окончательными. Данные о том, вызывают ли бензодиазепины, такие как клоназепам, дефицит развития или уменьшение IQ у развивающегося плода при приеме матерью во время беременности, также являются неубедительными.

Использование Клоназепама в конце беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденного. Абстинентный синдром от бензодиазепинов у новорожденного может включать в себя гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс.

11)
Профиль безопасности клоназепама во время беременности менее известен, чем профиль безопасности других бензодиазепинов, и, если бензодиазепины назначают во время беременности, хлордиазепоксид и диазепам могут быть более безопасными вариантами выбора. Применение клоназепама во время беременности должно рассматриваться только в таком случае, если клинические преимущества перевешивают клинические риски для плода.

Внимание также требуется соблюдать при использовании клоназепама во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности, включают: выкидыш, пороки развития, внутриутробную задержку роста, функциональный дефицит, синдром Оппенгейма, канцерогенез и мутагенез.

Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальные паттерны сна, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, затруднение сосания, апноэ, риск вдыхания корма, диарею и рвоту, а также задержку роста.

Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после родов и может иметь продолжительность до нескольких месяцев. Путь метаболизма клоназепама у новорожденных, как правило, является нарушенным. Если клоназепам используется во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется контроль сывороточных уровней клоназепама и проверка признаков депрессии и апноэ.

Клоназепам действует путем связывания с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторов, который усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейронах, что приводит к увеличению притока ионов хлорида в нейроны. Это также приводит к ингибированию синаптической передачи через центральную нервную систему.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Бензодиазепины не оказывают никакого влияния на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не оказывает никакого влияния на уровень ГАМК и не оказывает никакого влияния на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Клоназепам, тем не менее, влияет на активность глутаматдекарбоксилазы. Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании.

13)
Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге, с помощью бензодиазепинового рецептора, расположенного на ГАМК-А рецепторах, что, в свою очередь, приводит к увеличению ГАМКергического ингибирования выстреливания нейронов. Бензодиазепины не замещают ГАМК, но, вместо этого, усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецепторе за счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-иона, что приводит к увеличению ингибирующего действия ГАМК и к угнетению центральной нервной системы.

Кроме того, клоназепам уменьшает использование 5-НТ (серотонина) нейронами и было показано, что он тесно связывается с рецепторами бензодиазепина центрального типа. Так как клоназепам эффективен в низких дозах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), он считается «сильнодействующим» бензодиазепином.

Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и торможением устойчивого, высокочастотного повторяющегося выстреливания.
Бензодиазепины, в том числе клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. 14) Клоназепам уменьшает высвобождение ацетилхолина в мозге кошки и уменьшает высвобождение пролактина у крыс.

Бензодиазепины ингибируют высвобождение тиреотропного гормона (также известный как ТТГ или тиреотропин) под воздействием холода. Бензодиазепины действуют через микромолярные бензодиазепиновые участки связывания, такие как блокаторы каналов Са2 , и значительно ингибируют поглощение кальция, чувствительную к деполяризации, в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс.

На фоне приема таблеток Клоназепам возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем:

  • ЖКТ – тошнота, периодическая рвота, неустойчивый стул, изменение функциональной активности печени.
  • Дыхательная система – угнетение дыхательного центра.
  • Мочеполовая система – снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу), недержание мочи, импотенция у мужчин.
  • Аллергические реакции – ангионевротические отеки с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов, анафилактический шок.
  • Кожа – сыпь, зуд, крапивница.
  • Высшая нервная деятельность – развитие психической зависимости, абстинентный синдром после отмены препарата, сопровождающийся нарастающим чувством тревоги, страха, вегетативными расстройствами.

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания;

Клоназепам

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

  • Цеметидин продлевает период действия препарата.
  • Отмечается взаимное усиление эффектов миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола, общих анестетиков, снотворных, противоэпилептических ЛС, антидепрессантов, нейролептиков.
  • Карбамазепин, фенитоин, барбитураты, индукторы микросомальных печеночных ферментов повышают скорость метаболизма препарата.
  • Прием наркотических анальгетиков повышает риск развития психологической зависимости (вызывают эйфорию).
  • У пациентов с болезнью Паркинсона Клоназепам ослабляет эффект препарата Леводопа.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G40 Эпилепсия
  • G41 Эпилептический статус
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G71.1 Миотонические расстройства
  • R25.2 Судорога и спазм
  • Особые меры предосторожности

    Перед началом применения таблеток Клоназепам важно обращать внимание на несколько особых указаний:

    • Препарат при длительном применении может вызвать физическую и психическую зависимость с последующим абстинентным синдромом после его отмены.
    • Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки, а не резкое прекращение применения лекарственного средства, так как это может спровоцировать развитие абстинентного синдрома. Он сопровождается появлением чувства страха, тревоги, вегетативными расстройствами.
    • Длительное применение препарата вызывает развитие толерантности к нему, что для достижения необходимого терапевтического эффекта требует повышения дозировки.
    • С осторожностью препарат используется для пациентов с сопутствующей сердечной, почечной или печеночной недостаточностью средней степени выраженности.
    • Пациенты с депрессией (длительное и выраженное снижение настроения), после попытки совершения суицида на фоне применения препарата должны пребывать под контролем.
    • Так как при совместном использовании с препаратами, оказывающими влияние на структуры центральной нервной системы, усиливается их терапевтическое действие, то может понадобиться снижение дозировки.
    • В единичных случаях во время лечения эпилепсии с применением таблеток Клоназепам регистрировались случаи парадоксального изменения поведения (агрессия, речевое, двигательное возбуждение, выраженный страх, нарушения сна, кошмарные сновидения).
    • При длительном использовании препарата следует периодически проводить лабораторный контроль функционального состояния печени, почек, периферической крови.
    • Во время приема таблеток запрещается занятие деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и достаточной скорости психомоторных реакций.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

    Пожилые люди усваивают бензодиазепины медленнее, чем более молодые, и более чувствительны к воздействию бензодиазепинов, даже при одинаковых уровнях препарата в плазме крови. Для пожилых людей рекомендуется около половины дозы для молодых, и препарат следует вводить в течение не более двух недель. Бензодиазепины пролонгированного действия, такие как клоназепам, обычно не рекомендуются для пожилых людей из-за риска накопления препарата в организме.

    Пожилые люди особенно подвержены повышенному риску вреда от двигательных нарушений и побочных эффектов, связанных с накоплением вещества в организме. Бензодиазепины также требуют специальных мер предосторожности, если используется беременными женщинами, алкоголиками или лицами с наркотической зависимостью, или людьми, которые могут иметь коморбидные психические расстройства.

    7) Клоназепам обычно не рекомендуется для использования у пожилых людей для лечения бессонницы из-за его высокой активности по сравнению с другими бензодиазепинами.
    Клоназепам не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет. Использование клоназепама у очень маленьких детей может быть особенно опасным.

    Поведенческие расстройства, связанные с использованием противосудорожных препаратов, чаще всего встречаются при применении клоназепама и фенобарбитала. 8)
    Дозы выше 0,5-1 мг в день связаны со значительной седацией.
    Клоназепам может усугубить печеночную порфирию.
    Клоназепам не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией.

    Фармакология

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

    Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

    У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч.

    рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

    Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

    Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20  мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей).

    Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

    Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. Cmax после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1–2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4–8  ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02–0,08 мкг/мл.

    Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч.CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T1/2 — 18–50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Передозировка

    При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Клоназепам происходит выраженное угнетение функциональной активности структур центральной нервной системы. Это сопровождается сонливостью различной степени выраженности вплоть до комы, угнетением рефлексов и дыхания. Лечение симптоматическое и патогенетическое.

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

    Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

    Превышение дозы может привести к:

    • Трудностям, связанным с нахождением в бодрствующем состоянии
    • Нарушению моторных функций

    Кома может быть циклической, с индивидуальным чередованием из коматозного состояния в состояние бодрствования, что наблюдалось у 4-летнего мальчика, который пострадал от передозировки клоназепама. 5) Сочетание клоназепама и некоторых барбитуратов, например, амобарбитала, в предписанных дозах, привело к синергетическому потенцированию эффектов каждого препарата, что приводит к серьезному угнетению дыхания.
    Симптомы передозировки могут включать сильную сонливость, спутанность сознания, мышечную слабость и потерю сознания.
    Хотя передозировка клоназепамом является серьезной медицинской проблемой, не было никаких известных случаев смерти от такой передозировки. ЛД50 для мышей и крыс больше 2000 мг на килограмм веса тела.

    Аналогичные средства

    1. Клонотрил;
    2. Ривотрил.

    На современном фармацевтическом рынке существует несколько аналогов таблеток Клоназепам:

    • Ривотрил – производное диазепина, обладает противосудорожным действием. Применяется только для взрослых людей, так как может оказывать негативное влияние на организм детей, беременных женщин.
    • Клонотрил – препарат в виде таблеток, основным действующим веществом является клоназепам, его содержание в 1 таблетке составляет 2 мг. Оказывает противосудорожное и седативное действие. Применяется только для взрослых людей.

    Детям, при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Клоназепам

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер, может выделяться с грудным молоком.

    Применение у детей

    При продолжительном применении Клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Медицинский словарик
    Adblock detector