Антибиотики определение классификация

Классификация антибиотиков по спектру антимикробного действия

1. Действующие
преимущественно на грамположительную
микрофлору: биосинтетические пенициллины,
оксациллин, макролиды I
поколения, линкомицин, стероиды,
рифамицин, рифампицин, ристомицин,
ванкомицин.

2. Действующие
преимущественно на грамотрицательную
микрофлору: полимиксин.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

3. Широкого спектра
действия: полусинтетические пенициллины
(кроме оксациллина), цефалоспорины,
макролиды II
поколения, тетрациклины, аминогликозиды,
нитробензолы.

4. Противогрибковые
антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин
В, микогептин, гризеофульвин и др.

5. Противоопухолевые
антибиотики: оливомицин, рубомицин,
актиномицин Д и др.

1.Антибиотики,
угнетающие образование микробной
стенки. Пенициллины, цефалоспорины и
др., действуют бактерицидно.

2.Антибиотики,
нарушающие проницаемость цитоплазматической
мембраны. Полимиксины. Действуют
бактерицидно.

Антибиотики определение классификация

3.Антибиотики,
блокирующие синтез белка. Тетрациклины,
левомицетины, макролиды, аминогликозиды
и др., действуют бактериостатически,
кроме аминогликозидов, у них бактерицидный
вид действия.

4.Антибиотики,
нарушающие синтез РНК, к ним относится
рифампицин, действует бактерицидно.

Различают
также основные и резервные антибиотики.

К
основным относятся антибиотики, открытые
вначале. Натуральные пенициллины,
стрептомицины, тетрациклины, затем,
когда микрофлора стала привыкать к
ранее применяемым антибиотикам,
появились, так называемые, резервные
антибиотики. К ним относятся из
полусинтетических пенициллинов
оксациллин, макролиды, аминогликозиды,
полимиксины и др.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Резервные антибиотики
уступают основным. Они либо менее активны
(макролиды), либо с более выраженными
побочными и токсическими эффектами
(аминогликозиды, полимиксины), либо к
ним быстрее развивается лекарственная
устойчивость (макролиды). Но нельзя
строго делить антибиотики на основные
и резервные, т.к.

Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)

Пенициллины
продуцируются различными видами
плесневого гриба.

Спектр
противомикробного действия. Они
губительно действуют преимущественно
на грамположительные микроорганизмы:
на кокки, но 90 и более процентов
стафилококков образуют пенициллиназу
и поэтому к ним не чувствительны,
возбудителей дифтерии, сибирской язвы,
возбудителей газовой гангрены, столбняка,
возбудителя сифилиса (бледную спирохету),
который остается наиболее чувствительным
к бензилпенициллину, и на некоторые
другие микроорганизмы.

Механизм
действия:
Пенициллины снижают активность
транспептидазы, вследствие чего нарушают
синтез полимера муреина, необходимого
для образования клеточной стенки
микроорганизмов. Пенициллины оказывают
антибактериальное действие только в
период активного размножения и роста
микробов, в покоящуюся стадию микробов
они неэффективны.

Вид
действия:
бактерицидный.

Препараты
биосинтетических пенициллинов:
бензилпенициллина натриевая и калиевая
соли, последняя в отличие от натриевой
соли обладает более выраженным
раздражающим свойством и поэтому
применяется реже.

Фармакокинетика:препараты
инактивируются в желудочно-кишечном
тракте, что является одним из их
недостатков,
поэтому вводятся только парентерально.
Основным путем их введения является
внутримышечный путь, можно вводить
подкожно, в тяжелых случаях заболевания
их вводят и внутривенно, а бензилпенициллин
натриевая соль при менингитах и
эндолюмбально.

Вводят в полости (брюшную,
плевральную и др.), при заболеваниях
легких – также в аэрозоле, при заболеваниях
глаз и ушей – в каплях. При в/м введении
они хорошо всасываются, создают
действующую концентрацию в крови, хорошо
проникают в ткани и жидкости, плохо –
через ГЭБ, выводятся в измененном и
неизмененном виде через почки, создавая
здесь действующую концентрацию.

Вторым
недостатком
этих препаратов является их быстрое
выведение из организма, действующая
концентрация в крови, а соответственно
и в тканях при в/м введении падает через
3-4 часа, если растворитель не новокаин,
новокаин удлиняет их эффект до 6 часов.

Показания
к применению бензилпенициллина:
Его применяют при заболеваниях, вызванных
чувствительными микроорганизмами к
нему, во-первых, он является основным
средством лечения сифилиса (по специальным
инструкциям); широко применяется при
воспалительных заболеваниях легких и
дыхательных путей, гонореи, рожистого
воспаления, ангины, сепсиса, раневой
инфекции, эндокардита, дифтерии,
скарлатины, заболеваний мочевыводящих
путей и т.д.

Доза
бензилпенициллина зависит от тяжести,
формы заболевания и степени чувствительности
к нему микроорганизмов. Обычно при
заболеваниях средней тяжести разовая
доза этих препаратов при в/м введении
равна 1000000 ЕД 4-6 раз в сутки, но не меньше
6 раз, если растворитель не новокаин.
При тяжелых заболеваниях (сепсис,
септический эндокардит, менингит и др.

В
связи с инактивацией бензилпенициллина
в ЖКТ был создан кислотоустойчивый
пенициллин-феноксиметилпенициллин.
Если добавить в среду, где культивируются
Penicillium
chrysogenum
феноксиуксусную кислоту, то грибы
начинают вырабатывать феноксиметилпенициллин,
который вводится внутрь.

В
настоящее время он применяется редко,
т.к. по сравнению с солями бензилпенициллина
создает меньшую концентрацию в крови
и поэтому менее эффективен.

Поскольку
бензилпенициллина натриевая и калиевая
соли действуют кратковременно, были
созданы пенициллины пролонгированного
действия, где действующим началом
является бензилпенициллин. К ним
относятся бензилпенициллина
новокаиновая соль,
вводят 3-4 раза в сутки; бициллин-1
вводят 1 раз в 7-14 дней;

бициллин-5
вводят 1 раз в месяц. Они вводятся в виде
суспензии и только в/м. Но создание
пенициллинов пролонгированного действия
не решило проблему, т.к. они не создают
действующей концентрации в очаге
поражения и применяются только для
долечивания сифилиса, вызванного самым
чувствительным микробом к пенициллинам
(даже к таким концентрациям), для сезонной
и круглогодичной профилактики рецидивов
ревматизма.

Следует
сказать, чем чаще микроорганизмы
встречаются с химиотерапевтическим
средством, тем быстрее к нему привыкают.
Поскольку к биосинтетическим пенициллинам
у микроорганизмов, особенно у стафилококков,
появилась устойчивость, были созданы
полусинтетические пенициллины, не
инактивирующиеся пенициллиназой.

В
основе структуры пенициллинов лежит
6-АПК (6 — аминопенициллановая кислота).
И если к аминогруппе 6-АПК присоединять
разные радикалы, то получатся различные
полусинтетические пенициллины. Все
полусинтетические пенициллины менее
эффективны бензилпенициллина натриевой
и калиевой солей, если к ним сохранена
чувствительность микроорганизмов.

Оксациллина
натриевая соль
в отличие от солей бензилпенициллина
не инактивируется пенициллиназой,
поэтому эффективна при лечении
заболеваний, вызванных
пенициллиназопродуцирующими стафилококками
(является резервным препаратом
биосинтетических пенициллинов). Он не
инактивируется в ЖКТ, может применяться
и внутрь.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Оксациллина натриевую соль
применяют при заболеваниях, вызванных
стафилококками и др., продуцирующими
пенициллиназу. Эффективен при лечении
больных сифилисом. Препарат вводится
внутрь, в/м, в/в. Разовая доза для взрослых
и детей старше 6 лет по 0,5 г вводится 4-6
раз в сутки, при тяжелых инфекциях до
6-8 г.

Нафциллин
тоже устойчив к пенициллиназе, но в
отличие от оксациллина натриевой соли
более активен и хорошо проникает через
ГЭБ.

Фармакокинетика:
он хорошо всасывается из ЖКТ, но медленнее,
чем другие пенициллины, связывается с
белками до 10-30%, хорошо проникает в ткани
и лучше, чем оксациллин – через ГЭБ,
выводится через почки и частично с
желчью. Разовая доза ампициллина 0,5 г
4-6 раз, в тяжелых случаях суточная доза
увеличивается до 10 г.

Ампициллин
применяют при заболеваниях неизвестной
этиологии; вызванных грамотрицательной
и смешанной микрофлорой, чувствительной
к этому средству. Выпускается
комбинированный препарат ампиокс
(ампициллин и оксациллина натриевая
соль). Уназин
является комбинацией ампициллина с
сульбактам натрием, который ингибирует
пенициллиназу.

Поэтому уназин действует
и на пенициллиназоустойчивые штаммы.
Амоксициллин
в отличие от ампициллина лучше всасывается
и вводится только внутрь. При комбинации
с клавулановой кислотой амоксициллина
появляется амоксиклав. Карбенициллина
динатриевая соль
как и ампициллин разрушается пенициллиназой
микроорганизмов и тоже широкоспекторный,
но в отличие от ампициллина действует
на все виды протея и синегнойную палочку
и разрушается в ЖКТ, поэтому вводится
только в/м и в/в по 1,0 4-6 раз в сутки при
заболеваниях, вызванных грамотрицательной
микрофлорой, в том числе синегнойной
палочкой, протеем и кишечной палочкой
и др.

Побочные
и токсические эффекты пенициллинов.
Пенициллины мало токсичные антибиотики,
имеют большую широту терапевтического
действия. К побочным эффектам, заслуживающим
внимание, относятся аллергические
реакции. Они встречаются от 1 до 10%
случаев и протекают в виде кожных
высыпаний, лихорадки, отека слизистых
оболочек, артритов, поражений почек и
др. нарушений.

В более тяжелых случаях
развивается анафилактический шок,
иногда со смертельным исходом. В этих
случаях необходимо срочно отменить
препараты и назначить противогистаминные
средства, кальция хлорид, в тяжелых
случаях – глюкокортикоиды, а при
анафилактическом шоке в/в и -
и -адреномиметик
адреналина гидрохлорид. Пенициллины
вызывают контактный дерматит у
медицинского персонала и лиц, занятых
их производством.

Пенициллины
могут вызвать побочные эффекты
биологического характера: а) реакцию
Ярш-Генсгейнера, которая заключается
в интоксикации организма эндотоксином,
освобождающимся при гибели бледной
спирохеты у больного сифилисом. Таким
больным проводят дезинтоксикационную
терапию; б) пенициллины широкого спектра
противомикробного действия при приеме
внутрь вызывают кандидамикоз кишечника,
поэтому их применяют вместе с
противогрибковыми антибиотиками,
например, нистатином;

Они
также раздражают слизистые оболочки
ЖКТ и вызывают тошноту, понос; при в/м
введении могут вызвать инфильтраты,
в/в – флебиты, эндолюмбальном –
энцефалопатию и др. побочные эффекты.

В общем,
пенициллины активные и малотоксичные
антибиотики.

Бета-лактамовые антибиотики

Природные
(биосинтетические) пенициллины образуются
различными видами плесени. Являются
распространенными антибиотики по
физическим свойствам очень сходны и
обычно известны под названием «пенициллин».

Таблица 1

Химическое строение
антибиотиков группы β-лактамов

Группа антибиотика

Строение ядра
β-лактама

1

2

Пенициллины

(пенамы)

Сопряженная
β-лактам-тиазолидиновая система колец

Цефалоспорины
(цефемы)

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазиновая система
колец

Цефамины

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазиновая система
колец, содержащая 7-α-метоксигруппу

Оксацефемы

Сопряженная
β-лактам-дигидрооксазиновая система
колец

Пенемы

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазоновая система
колец

Окончание таблицы
1

1

2

Клавуланаты
(клавулановая кислота)

Сопряженная
β-лактам-оксазолодиновая система
колец

Карбапенемы
(тиенамицины)

Сопряженная
β-лактам-дигидропирроловая система
колец

Нокардицины

Моноциклические
β-лактамы

Монобактамы
(азетидионы-2)

Моноциклические
β-лактамы сульфаминовой кислоты

I. Б. 2. Симпатолитики

МД:
способствуют истощению запасов КА в
адренергических терминалях, т.е. действуют
пресинаптически, т.о. избирательно
блокируя адренергическую иннервацию,
т.к. 
норадреналина пост-т в синапт. щель 

возд-е оказывается на постсин.
Адренорецептора, в том числе и
1-адренорецепторы
миокарда и 1-адренорецепторы
сосудов 
что ведет к угнетению работы сердца и
расширению сосудов (т.е. понижению ОПСС)

АД уменьшается.

ФК: — применяют
резерпин и октадин внутрь;


резерпин проникает через ГЭБ, октадин
практически не проникает, оказывает 
выраженное гипотензивное действие.

Оба
препарата характеризуются длительным
латентным периодом (от нескольких часов
до 2-3 суток); максимальный эффект
развивается к концу первой недели, т.к.
запасы норадреналина истощаются не
сразу.

Исчезновение
эффекта также происходит постепенно
по мере восстановления запасов
норадреналина в адренергических
терникалях.

Применение:
артериальная гипертензия.

Октадин применяется
1 раз в сутки, резерпин — 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

  • у
    резерпина — угнетение функций ЦНС:
    сонливость, общая слабость, понижение
    памяти, иногда депрессивные состояния,
    экстрапирамидные расстройства;

  • увеличение
    моторной и секреторной функций ЖКТ
    (нередко диарея);

  • увеличение
    наклонности к бронхоспазму;

  • набухание
    слизистой оболочки носа;

  • задержка
    жидкости в организме;

  • ортостатический
    коллапс (редко при применении октадина)

Пенициллины

— 1929 г. – английский
микробиолог Александр Флеминг установил
противомикробное действие вещества,
выделяемого плесневым грибом Penicillumnotatum;

— 1940 – 1941 гг. –
ученые Оксфордского университета Говард
Флори и Эрнст Чейн получили бензилпенициллини
и провели его первые клинические
испытания;

— 1942 г. – в США
начато промышленное производство
бензилпенициллина;

— 1943 г. – советский
микробиолог Зинаида Виссарионовна
Ермольева выделила бензилпенициллин
из штамма Penicillumcrustosum.

Препараты природного
пенициллина эффективны против
грамположительных бактерий. К ним
проявляют природную чувствительность
гемолитические стрептококки, пневмококки,
менингококки, коринебактерии дифтерии,
бациллы сибирской язвы, актиномицеты,
трепонема сифилиса, лептоспиры и
боррелии. В различных регионах мира
широко распространены резистентные
штаммы пневомкокка и гонококка, появились
не реагирующие на природные пенициллины
штаммы возбудителя сибирской язвы. 60 –
90% штаммов золотистого стафилококка
резистентно вследствие продукции
β-лактамаз.

Бензилпенициллин
разрушается в кислой среде желудочного
сока. Его препараты вводят в мышцы.
Натриевую соль допустимо также вливать
в вену, назначать ингаляционно и в форме
глазных капель, а в исключительных
случаях этот антибиотик вводят в
спинномозговой канал. После внутримышечной
инъекции пик концентрации в крови
натриевой и калиевой солей бензилпеницилиина
развивается через 15 – 30 мин, период
полуэлиминации – 30 мин. Растворы для
инъекций готовят непосредственно перед
употреблением, так как растворенные в
воде антибиотики быстро утрачивают
активность.

Для пролонгирования
эффекта используют соли, плохо растворимые
в воде. Эти препараты при добавлении
воды образуют тонкие суспензии. После
введения суспензий в мышцы создается
депо, из которого бензилпенициллин
медленно поступает в кровью БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА
НОВОКАИНОВУЮ СОЛЬ вводят 1 – 2 раза в
сутки.

Природные пенициллины
широко распределяются в организме,
создавая наибольшую концентрацию в
печени, желчи, почках, семенниках,
синовиальной жидкости, лимфе. Плохо
проникают через неповрежденный
гематоэнцефалический барьер, даже при
менингите концентрация бензилпенициллина
в головном мозге составляет всего 5% от
его уровня в крови.

Секреция препаратов
пенициллина из спинномозговой жидкости
в кровь происходит активным транспортом.
Этот процесс блокирует пробенецид. При
уремии органические кислоты спинномозговой
жидкости конкурируют с пенициллинами
за белки-переносчики на путях секреции.
Появляется опасность создания токсической
концентрации антибиотиков в головном
мозге.

Природные пенициллины
выводятся в неизмененном виде с мочой
(10% — гломерулярная фильтрация, 90% —
секреция) и желчью. За первый час почечная
экскреция составляет 60 – 90% от введенной
дозы. У новорожденных детей и младенцев
выведение пенициллина замедленно.
Период полуэлиминации составляет в
первую неделю жизни 3 ч, в возрасте 2
недели – 1,4 ч.

Механизм
действия. Антибиотики
пенициллиновой группы нарушают синтез
клеточной оболочки микробной клетки.
В основе антибактериального действия
препаратов пенициллина лежит подавление
синтеза полимера мукопептида (муреина),
входящего в состав клеточной стенки
микробов, что приводит к ингибированию
синтеза клеточной стенки микроорганизма,
подавлению роста и размножения бактерий.

Поскольку клетки животных и человека
не имеют плотной, содержащей муреин
цитолеммы, то они не чувствительны к
препаратам группы пенициллина. Соли
бензилпенициллина действуют бактерицидно
в среде, поддерживающей размножение
микробов. В основном они действуют
только на активно размножающиеся
бактерии, не влияя на клетки, находящиеся
в покое.

Осложнения.
Несмотря
на малую токсичность и неспособность
к кумуляции, бензилпенициллин может
давать побочные реакции. Наиболее
распространенные и опасные из них имеют
аллергическую природу (до 80% всех
осложнений). Они могут проявляться в
виде везикулярных сыпей, дерматита,
гемолиза эритроцитов, тромбоцитопений,
конъюнктивита, анафилактического шока,
бронхоспазма.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Как причина анафилактического
шока бензилпенициллин прочно занимает
первое место среди лекарств. Аллергические
реакции, в том числе анафилактический
шок, могут возникать при любом способе
назначения препарата, но чаще наблюдаются
и тяжелее протекают при парентеральном
введении. Нейротоксическое действие
проявляется в форме приступов
эпилептиформных судорог (пенициллиновая
эпилепсия). Судорожный эффект объясняется
его антагонизмом с ГАМК.

При
длительном внутримышечном введении
иногда наблюдаются периферические
невриты, параличи, парезы.

Бензилпенициллин
может оказывать токсическое действие
на сердце, поэтому его нужно с осторожностью
вводить больным с декомпенсацией сердца.

Местноанестезирующий
и цитотоксический эффекты ведут к
появлению асептических некрозов мышц
в месте введения, глосситов, фарингитов,
ларингитов при ингаляции. На почки
бензилпенициллин не оказывает токсического
действия, однако при заболевании их
может наступить анурия даже при введении
бензилпенициллина в терапевтических
дозах.

Описаны
случаи агранулоцитоза, гемолитической
анемии при лечении заболеваний, которые
рассматриваются как иммунологические.
При длительном применении препарат
может вызывать острый интерстициальный
нефрит, гипокалиемию, острые колиты.
Изредка наблюдается реакция обострения
(чаще при лечении сифилиса или сепсиса),
связанная с освобождением токсических
продуктов из микробов при их массовой
гибели, и проявляется в форме
кратковременного повышения температуры
тела и общего недомогания. Могут
возникнуть дисбактериозы, особенно
кандидозы.

— пневмония,
вызванная пневмококком;

— менингит, вызванный
пневмококком или менингококком;

— стрептококковый
тонзиллофарингит, скарлатина, рожа;

— пневмония,
менингит, эндокардит, артрит, вызванный
гемолитическим стрептококком;

— эндокардит,
вызванный зеленящим стрептококком;

— эндокардит,
вызванный энтерококком;

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

— неосложненный
гонококковый уретрит, профилактика
заражения после контакта с больным;

— сибирская язва;

— дифтерия;

— листериоз;

— газовая гангрена,
столбняк;

— сифилис первичный,
вторичный, латентный, профилактика
заражения, нейросифилис, сифилис с
поражением сердечно-сосудистой системы;

— актиномикоз;

— профилактическое
применение при стрептококковых инфекциях,
ревматизме, хирургических операциях у
пациентов с клапанным пороком сердца
(опасность бактериального эндокардита).

Все
большее распространение устойчивых к
пенициллину микроорганизмов вызвало
необходимость создания новых
химиотерапевтических веществ. В Англии
в
1957
г. выделено так называемое «ядро»
пенициллина, которое является особой
кислотой

6 аминопенициллановая кислота (6-АПК),
на основе которой получены полусинтетические
пенициллины.

Они сохраняют основные
преимущества бензилпенициллина
(бактерицидность, низкий уровень
токсичности) и вместе с тем приобретают
новые дополнительные свойства. Если
природные пенициллины действуют
преимущественно на грамположительные
бактерии, то некоторые новые препараты
этой группы активны и против многих
грамотрицательных бактерий.

Оксациллин и
другие производные изоксазолопенициллина
не подвергаются гидролизу стафилококковой
β-лактамазой. Это свойство антибиотиков
находит применение в клинике, так как
в госпитальной и общей популяции до 90%
штаммов золотистого стафилококка и 40
– 60% штаммов моракселы, гемофильной
палочки и энтеробактерий продуцируют
β-лактамазы.

Оксациллин не
подавляет метициллинрезистентные
штаммы. Этим термином обозначают
микроорганизмы, на которые антибиотики
группы β-лактамов не оказывают
бактерицидное действие. Метициллинрезистентные
микроорганизмы также устойчивы к
макролидам, клиндамицину, аминогликозидам,
тетрациклинам, против них эффективны
ванкомицин, или тейкопланин в комбинации
с рифампицином.

Оксациллин подавляет
метициллинчувствительные штаммы
золотистого стафилококка в концентрациях
0,4 – 6 мкг/мл, клоксациллин – в концентрациях
0,1 – 3 мкг/мл, диклоксациллин – в
концентрациях 0,05 – 0,5 мкг/мл. На другие
микроорганизмы эти антибиотики действуют
слабее бензилпенициллина. Они показаны
как средства первого выбора при абсцессах,
эндокардите, менингите, пневмонии,
гнойных осложнениях ран, остеомиелите,
артрите, вызванных золотистым
стафилококком.

Представители
аминопенициллинов – ампициллин и
амоксициллин
— обладают бактерицидным влиянием на
широкий спектр грамположительных и
грамотрицательных миокроорганизмов,
хотя инактивируются β-лактамазами. Они
слабее бензилпенициллина подавляют
грамположительные кокки.

Наибольшее влияние
в клинике имеет активность аминопенициллинов
против стрепотококков, гонококков,
моракселл, листерий, патогенных штаммов
кишечной палочки, сальмонелл, шигелл,
видов протея, гемофильной палочки и
актиномицет, хотя в настоящее время к
ним резистентны от 25 до 60% штаммов этих
микроорганизмов. Амоксициллин вызывает
лизис Helicobacterpylori.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

— синуситы, средний
отит, обострение хронического бронхита,
пневмония (этиология – гемолитические
стрептококки, пневомококк, моракселла,
кишечная палочка, гемофильная палочка);

I.Б.№. А) α-адреноблокаторы

1-адреноблокаторы.

МД:
блокируют постсинаптические
1-адренорецепторы
резистивных сосудов, что ведет к
расширению последних и понижению АД.

ФК:
празозин применяется внутрь 2-4 раза в
день; начало действия — через 2 ч,
продолжительность действия — 6-10 ч.

Побочные эффекты:

  • слабость,
    сонливость;

  • головная
    боль;

  • ортостатическая
    гипотензия (при применении пазозина:
    особенно после приема 1-ой дозы — так
    называемый «феномен 1-ой дозы»);

  • некоторое
    повышение перистальтики ЖКТ;

  • сердцебиение.

I. 4. В) 1,2 1-адреноблокаторы

МД:
блокада 1-рецепторов
сосудов ведет к снижению ОПСС; блокада
1-рецепторов
миокарда 
к снижению СВ и ЧСС 
в результате наблюдается выраженный
гипотензивный эффект, не сопровождающийся
рефлекторной тахикардией.

ФК:
Карведилол принимается внутрь — 12,5-50 мг

1 раз в сутки.

Лабеталол
внутрь — по 100-400 мг 
2-3 раза в сутки, в/в — при ГК: по 20 мг каждые
10 мин до достижения эффекта (до 300 мг).

Применение: 1) АГ,
2) ГК (в/в введение лабеталола)

Побочные эффекты:

  • головная
    боль, головокружение;

  • повышенная
    утомляемость;

  • импотенция;

  • обострение
    ОЗЛ;

  • ортостатическая
    гипотензия.

III. 3. Разные миотропные средства

Апрессин

МД:
расширяет резистивные (артериолы) сосуды

понижается ОПСС 
понижается АД.

ФК:
при приеме внутрь (хорошо всасывается)
— начало действия — через 45 мин; при в/м
введении — НД через 20-30 мин; при в/в
введении — НД через 15-20 мин; продолжительность
действия — 2-6 ч.

Применение:
АГ (чаще в комбинации с диуретиками и
-блокаторами),
ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, боли в области
сердца; задержка натрия и воды в организме;
аутоиммунные реакции (острый ревматоидный
синдром, волчаночно-подобный синдром);
головная боль.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Дибазол

МД:
оказывает спазмолитическое действие
на все ГМ-органы, в т.ч. ГМК сосудов 
расширение сосудов 
снижение ОПСС (кроме того несколько
снижает СВ) 
понижение АД. Эффект невыраженный и
непродожительный.

Применение: при
ГК вводится в/м и в/в.

Побочные эффекты
очень редки.

Магния сульфат

МД:
прямое миотропное действие 
понижение ОПСС, кроме того — бл-да
высвобождения АцХ в симпатических
ганглиях 
снижение симпатической иннервации
сердца и сосудов; тормозное действие
на СДЦ.

Применение: при
ГК в/м, в/в.

ПЭ: депрессия ДЦ,
угнетение нервно-мышечной передачи.

Леворин

Спектр
действия

дрожжеподобные грибы рода кандида.
Применяется для лечения заболеваний
кожи, слизистых ЖКТ, вызванных кандида.
При применении леворина могут возникнуть
тошнота, кожный зуд, дерматит, возможны
поносы. Необходимо следить за состоянием
печени. Применяют в виде защечных
таблеток и мази.

Противопоказан
леворин при заболеваниях печени,
острых
желудочно-кишечных заболеваниях,
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки.

Натриевая
соль леворина применяется в виде
ингаляций, аэрозолей, полосканий,
спринцеваний, тампонов, в клизмах.
Препарат противопоказан при бронхиальной
астме и повышенной чувствительности к
леворину.

Нистатин
и леворин мало эффективны при висцеральном
кандидамикозе и сепсисе, т.к. почти не
всасываются. Для лечения генерализованных
микозов применяют другие полиеновые
антибиотики.

II. 1. Ингибиторы апф

во первых, взаимодействует с
АТ-рецепторами сосудов 
вызывает сосудосуживающий эффект 
повышение ОПСС; во-вторых, увеличивает
секрецию минералкортикоида альдостерона
в коре надпочечников и вазопрессина в
головном мозге, 
что приводит к задержке Na
и воды в организме и повышению ОЦК, также
повышение уровня Na
в плазме ведет к повышению возбудимости
ГМК сосудов к сосудосуживающим влияниям
(т.к. порог их возбудимости падает) 
это так же ведет к некоторому повышению
ОПСС.

ИАПФ
угнетают АПФ, в результате чего уменьшается
образование ангиотензина II
из ангиотензина I

наблюдается меньшая активация
АТ-рецепторов сосудов и коры надпочечников

тонус резистивных сосудов снижается,
понижается высвобождение альдостерона
(и вазопрессина), что ведет к уменьшению
задержки Na
и воды в организме 
уменьшению ОЦК. В результате в целом
понижается ОПСС 
понижается АД.

Кроме
того, АПФ способствует образованию из
брадикинина неактивных метаболитов. А
при его угнетении ИАПФ из брадикинина
в большей степени образуется ПГЕ2,
который обладает сосудорасширяющим
действием 
понижение ОПСС.

ФК:
первый ингибитор ангиотензинпревращающего
фермента (ИАПФ) (каптоприл) принимается
внутрь по 25-75 мг 
2-3 раза в сутки, начало действия — через
30-60 мин, продолжительность действия —
6-12 ч. Эналаприл — при приеме внутрь:
начало действия — через 2-4 ч, продолжительность
действия — чуть менее 24 ч, принимается
по 2,5-20 мг 
1-2 раза в сутки; существует форма для
в/в введения.

Применение: АГ
(особенно ее гиперрениновая форма),
можно при ГК — эналаприл в/в.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Побочные эффекты:

  • ангионевротический
    отек,

  • сухой
    кашель,

  • нарушение
    вкусовых ощущений,

  • протеинурия,

  • повышение
    уровня креатинина в моче,

  • гиперкалиемия,

  • обратимая
    нейтропения.

Амфотерицин в

Эффективен
в отношении многих патогенных грибов,
возбудителей различных заболеваний
(бластомикозов, гистоплазмозов и др.),
эффективен при генерализованном
кандидозе. Из кишечника практически не
всасывается. Вводится в вену через день
или
2 — 3
раза в неделю, т.к. может кумулировать.
Противогрибковое действие антибиотика
связано с нарушением проницаемости
цитоплазматической мембраны клеток
грибов в результате образования
комплексов амфотерицина В с ее стеринами.

Побочное
действие.
Тошнота, рвота, понос, озноб, повышение
температуры, головные боли, нарушение
электролитного состава крови, гипокалиемия,
изменение ЭКТ, нефротоксический эффект,
анемии, флебиты в месте инъекции.

Противопоказания.
Заболевания почек, печени, кроветворной
системы, диабет, непереносимость.

Применяется
внутривенно капельно, для ингаляций и
в мазях. При совместном применении
амфотерицина В и миорелаксантов
повышается курареподобная активность
последних.

I.Б.№. А) α-адреноблокаторы

МД:
блокируют Са-каналы ГМК сосудов и
миокарда 
нарушают поступление Са2
в клетки (т.к. гипокальцигистия), а ионы
Са2
необходимы для поддержания тонуса ГМК
сосудов и миокарда 
в результате сосуды расширяются;
активность сердечной мышцы угнетается

понижаются и ОПСС и СВ 
понижается АД. (Верапамил, дилтиазем
способны также угнетать проводящую
систему сердца, пейснейкерную активность
СУ)

ФК:
нифедипин хорошо всасывается, принимается
внутрь: НД — через 30-60 мин, продолжительность
действия — 4-7 ч; сублингвально: НД — через
1-5 мин, продолжительность — 2-4 ч. Принимается
по 10-20 мг 
3-4 раза в сутки.

Применение: АГ, ГК

Побочные эффекты:

  • головная
    боль, головокружение;

  • гиперемия
    лица;

  • пастозность
    голеней;

  • увеличение
    массы тела;

  • учащение
    мочеиспускания;

  • гиперплазия
    слизистой десен;

  • тахикардия
    (при применении нифедипина);

  • брадикардия,
    АВ-блокады, СН (при применении верапамила);

  • слабость.

МД:
активируют К-каналы ГМК сосудов 
К
выходит из клеток 
гиперполяризация ЦПМ 
понижение поступления Са2
внутрь клеток (гипокальгистия) 
понижение тонуса ГМК сосудов 
понижение ОПСС 
снижение АД.

ФК: хорошо всасываются
из ЖКТ, принимаются внутрь по 20-60 мг в
сутки (в 2 приема).

Применение:
артериальная гипертензия (АГ).

ПЭ:
— повышение потребности миокарда в
кислороде, рефлекторная тахикардия;

  • задержка
    жидкости (из-за активации РААС) 
    отеки;

  • гипертрихоз.

Гризеофульвин

Оказывает
фунгистатическое действие на различные
виды дерматофитов

трихофиты, микроспориумы, эпидермофитоны,
ахорионы. Не активен по отношению к
дрожжеподобным грибам, актиномицетам.

Применяют
при дерматомикозах

эпидермофитии гладкой кожи, фавусе,
онихомикозах, трихофитии и микроспории
волосистой части головы и гладкой кожи.

Побочное
действие.
Аллергические реакции, тоншнота,
головокружение. Возможна дезориентация.
Для ослабления токсического действия
препарата и аллергических реакций
назначают витаминные препараты,
противогистаминные средства.

Противопоказания
к применению.
Болезни органов кроветворения, печени,
почек, беременность, злокачественные
новообразования.

III. 2. Донаторы окиси азота (no)

МД:
из натрия нитропруссида высвобождается
NO,
которая стимулирует клеточную
гуанилатциклазу 
повышается содержание цГМФ в ГМК
резистивных (артериолы) и емкостных
(везикулы) сосудов 
понижение тонуса этих сосудов 
понижение ОПСС, (понижение пред- и
постнагрузки на сердце) 
понижение АД.

ФК:
применяются в/в — эффект возникает
немедленно после начала инфузии,
сохраняется приблизительно 15 мин.

Применение: ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, головная боль,
диспепсические расстройства.

Ристомицина сульфат

Высокомолекулярный
антибиотик сложного строения.

Активно
действует на грамположительные бактерии,
особенно стафилококки, пневмококки,
стрептококки, энтерококки. На
грамотрицательные бактерии действие
этого антибиотика может наблюдаться
только при очень высоких концентрациях.
Высокоустойчивы к нему простейшие,
грибки и вирусы. Действие ристомицина
сульфата преимущественно бактерицидное.

Устойчивость к нему развивается слабо
и медленно. Применяется в первую очередь
при лечении тяжелых форм стафилококковых
инфекций, устойчивых к другим антибиотикам.
При приеме внутрь почти не всасывается.
Внутримышечное введение сопровождается
значительной болезненностью и
пoявлением
больших инфильтратов.

Фармакокинетика.
Ристомицин (ристоцетин, спонтин)
ингибирует синтез микробной стенки в
момент митоза.

Осложнения:
аллергические реакции (поэтому вводят
только с антигистаминными препаратами),
лейкопения, нейтропения, ттромбоцитопения,
недомогание, тошнота, рвота, ото- и
нефротоксичность, кровотечения, а в
первые дни лечения ристомицина сульфатом
— реакции обострения с ознобом и.лихорадкой,
особенно при введении на растворе
глюкозы. При длительном применении
могут возникнуть уплотнение стенок вен
и даже тромбозы.

Показания
к применению. Ристомицин
следует назначать только при тяжелых
септических заболеваниях, вызванных
энтерококками, стафилококками,
пневмококками и стрептококками в
случаях, когда предшествуующее лечение
другими антибиотиками оказалось
неэффективным. Лечение может продолжаться
от 5 до 20 дней.

Нельзя
комбинировать его с левомицетином,
гризеофульвином, сульфаниламидами,
бисептолом (бактримом), амидопирином и
другими гематотоксичными препаратами
во избежание развития токсической
лейкопении и тромбоцитопении. Рекомендуется
сочетание ристомицина сульфата с солями
бензилпенициллина и препаратами
нитрофуранового ряда.

Фюзафинжин

ФЮЗАФЮНЖИН
(БИОПАРОКС)
является продуктом жизнедеятельности
Fusariumlateritium.
В концентрации 30 мкг/кг он эффективно
подавляет золотистый стафилококк
(включая метициллинрезистентные штаммы),
гемолитические стрептококки, пневмококки,
моракселлы, листерии, клостридии,
Propionbacyerimacnes.
Pasteurullamultocida,
микоплазмы, нокардии, грибы.

Фюзафюнжин применяют
ингаляционно (4 – 6 вдохов через рот или
носовые ходы каждые 4 ч в течение 10 дней)
для лечения ринита, синуситов, фарингитов,
тонзиллита, оарингита, трахеита, бронхита,
после операции тонзилэктомии. Аэрозоль
полностью покрывает дыхательные пути,
проникает в синусы и бронхиолы.

У 15 – 20% больных
фюзафюнжин вызывает раздражение
носоглотки, приступы чихания, бронхоспазм,
кожную сыпь. Противопоказан при
гиперчувствительности и детям до 2,5 лет
из-за опасности спазма гортани.

Бацитрацин

БАЦИТРАЦИН
синтезирует Bacillussubtillis(штамм
Tracy-I).
Он был изолироан из уличной грязи,
попавшей в рану открытого перелома у
маленькой девочки по имени Трейси.

Бацитрационы
являются классом полипептидов, основной
компонент коммерческого препарата –
бацитрацион А. Препарат оказывает
бактерицидное действие на грамположительные
кокки и палочки, гонококки, гемофильную
палочку. Антибиотик нарушает синтез
клеточной стенки бактерий.

Бацитрацин применяют
в формах присыпки, раствора, кожной и
глазной мази, а также в составе
комбинированных препаратов, содержащих
бацитрацин, неомицин, полимиксины и
гидрокортизон в различных сочетаниях.
Показания для назначения бацитрациона
– фурункулез, пиодермия, импетиго,
инфицированная экзема, карбункул,
поверхностный и глубокий абсцессы кожи,
гнойнй конъюнктивит, язва роговицы.

Препараты

Естественные:
кортизон, гидрокортизон (в 3-5 раз активнее)

1)используются,
в основном, per
os
для заместительной терапии

2)в/в при шоках и
астматическом статусе

3)местно при
поражениях кожи

Синтетические
их используют чаще, чем естественные,
т.к. они обладают более высоким сродством
к глюкокортикоидным рецепторам, медленнее
инактивируются и вызывают менее
выраженные нарушения водно-солевого
обмена.

Метилпреднизолон
(реже, чем преднизолон
вызывает образование язв, нарушения
психики и аппетита. Эти препараты
наиболее часто используют для проведения
фармакодинамической терапии.

1)дексаметазон;
2) бетаметазон;
3) триамцинолон (1,2 в 30 раз гидрокортизона).
В связи с наличием в их структуре атома
фтора, практически не обладают
минералокортикоидной активностью.
Особенно эффективны 1,2 при отеке мозга
(т.к. не задерживают жидкость). Сильно
угнетают функцию коры надпочечников,
поэтому не назначаются на длительный
срок.

Триамцинолон
по активности уступает дексаметазону.
Часто вызывает изменения со стороны
кожи и мышечной системы.

Беклометазона
дипропионат
оказывает преимущественно местное
действие, так как плохо всасывается
через мембраны используют в виде
ингаляций при бронхиальной астме и
местно при экземе.

В дерматологии
также применяются

Синафлан

Флуметазона пивалат

Особенности применения

Большая
часть дозы — в утренние часы. Можно
комбинировать с ненаркотическими
анальгетиками в меньших дозах, с
анаболическими стероидами. Необходимо
полноценное белковое питание.

Минералокортикоиды

Дезоксикортикостерона
ацетат в/м, фторгидрокортизона ацетат
п/к, в виде таблеток внутрь применяют
при хронической надпочечниковой
недостаточности (в т.ч. при болезни
Аддисона)

ВИТАМИННЫЕ
ПРЕПАРАТЫ

Однако
вскоре отечественный ученый Н.И. Лунин,
проводя опыты на мышах, показал, что
включение в пищу только этих компонентов
не обеспечивает жизнь животным. Он брал
две группы мышей, одну из которых
вскармливал натуральным молоком, а
другую искусственной пищей, где
содержалось определенное количество
белков, жиров, углеводов, минеральных
солей и воды.

Эти
неизвестные вещества, открытые Н.И.
Луниным, польский ученый Казимир Функ
назвал витаминами. Открытие отдельных
витаминов связано с поиском средств
для лечения их дефицита.

В
настоящее время осуществляется синтез
всех витаминов, встречающихся в природе.

Биологическая
роль витаминов. Витамины
нужны организму для построения ферментов,
являясь их простетической частью, а
ферменты – катализаторы биохимических
процессов.

Поэтому
при дефиците витаминов нарушаются
обменные процессы, а соответственно и
функция клеток и органов. Следовательно,
витамины необходимы для нормальной
жизнедеятельности организма.

При
несоответствии между поступлением
витаминов в организм и расходом
развивается их дефицит. В зависимости
от степени недостаточности витаминов
различают гипо- и авитаминозы. При
гиповитаминозе отсутствует очерченая
клиническая картина, которая характеризуется
разнообразием проявлений. При авитаминозе
появляются симптомы, характерные только
для дефицита того или иного витамина.

Антибактериальные препараты выпускаются в разных формах: таблетках, порошке, из которого готовят раствор для инъекций, мазях, каплях, спрее, сиропе, свечах. Основные способы применения антибиотиков:

  1. Пероральный – прием через рот. Принять лекарство можно в виде таблетки, капсулы, сиропа или порошка. Кратность приема зависит от вида антибиотиков, к примеру, азитромицин принимают один раз в день, а тетрациклин – 4 раза в день. Для каждого вида антибиотика есть рекомендации, в которых указано, когда его нужно принимать – до еды, во время или после. От этого зависит эффективность лечения и выраженность побочных эффектов. Маленьким детям антибиотики назначают иногда в виде сиропа – детям проще выпить жидкость, чем проглотить таблетку или капсулу. К тому же, сироп может быть подслащен, чтобы избавиться от неприятного или горького вкуса самого лекарства.
  2. Инъекционный – в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. При этом способе препарат быстрее попадает в очаг инфекции и активнее действует. Недостатком этого способа введения является болезненность при уколе. Применяют инъекции при среднетяжелом и тяжелом течении заболеваний.

Важно: делать уколы должна исключительно медицинская сестра в условиях поликлиники или стационара! На дому антибиотики колоть категорически не рекомендуется.

  1. Местный – нанесение мазей или кремов непосредственно на очаг инфекции. Этот способ доставки препарата в основном применяется при инфекциях кожи – рожистом воспалении, а также в офтальмологии – при инфекционном поражении глаза, например, тетрациклиновая мазь при конъюнктивите.

Путь введения определяет только врач. При этом учитывается множество факторов: всасываемость препарата в ЖКТ, состояние пищеварительной системы в целом (при некоторых заболеваниях скорость всасывания снижается, а эффективность лечения уменьшается). Некоторые препараты можно вводить только одним способом.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

При инъекционном введении необходимо знать, чем можно растворить порошок. К примеру, Абактал можно разводить только глюкозой, так как при использовании натрия хлорида он разрушается, а значит, и лечение будет неэффективным.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт